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用药小贴士

皮肤

合乎症和用法用量

综述

用于IB-IIIA期存在（EGFR）外显子19缺失或外显子21（L858R）置换突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者的颐养，患者须既往禁受过手术切除颐养，并由大夫决定禁受或不禁受援助化疗。

具有表皮滋长因子受体（EGFR）外显子19缺失或外显子21（L858R）置换突变的局部晚期或调治性NSCLC成东谈主患者的一线颐养。

既往经EGFR酪氨酸激酶扼制剂（TKI）颐养时或颐养后出现疾病进展，何况经检测阐发存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或调治性NSCLC成东谈主患者的颐养。

用法用量

甲磺酸奥希替尼（点击搜检更多用药信息）片应由在抗肿瘤颐养方面豪阔磨真金不怕火的大夫处方使用。

在使用甲磺酸奥希替尼片颐养局部晚期或调治性NSCLC前，领先需要明确EGFR T790M突变的状况。应继承历程充分考据的检测举止信托存在EGFR T790M突变方可使用本品颐养。

本品的推选剂量为逐日80mg，直至疾病进展或出现无法耐受的毒性。淌若漏服本品1次，则应补服本品，除非下次服药时分在12h以内。

本品应在逐日交流的时分服用，进餐或空心时服用均可。

剂量调整

成东谈主（肾损）

轻中度肾功能挫伤患者使用甲磺酸奥希替尼顷然无需进行剂量调整。重度肾功能挫伤患者使用本品的数据有限。临了期肾病（经Cockcroft和Gault方程筹算的肌酐湮灭率（CLcr）＜15mL/min）或正在禁受透析的患者使用本品的安全性和灵验性尚不解确。患有重度或临了期肾功能挫伤的患者应慎用本品。

成东谈主（肝损）

轻度肝功能挫伤（总胆红素＜闲居值上限（ULN）且谷草转氨酶（AST）达1至1.5×ULN；或总胆红素达1至1.5×ULN，AST不限）患者无需进行剂量调整，但此类患者仍应慎用甲磺酸奥希替尼片。中重度肝功能挫伤患者使用本品的安全性和灵验性尚不解确。在得回更多信息前，不冷漠中重度肝功能挫伤患者使用甲磺酸奥希替尼片。

儿童

年齿小于18周岁的儿童或青少年患者使用甲磺酸奥希替尼片的安全性和灵验性尚不解确。当今还莫得这方面的数据。

不良反映

把柄患者个体的安全性和耐受性，可暂停用药或减量。淌若需要减量，则剂量应减至40mg，逐日1次。

出现不良事件（AE）和毒性后的减量原则请见表1。

表1.出现不良事件后甲磺酸奥希替尼片的剂量调整原则

a注：把柄好意思国《国度癌症商讨院（NCI）不良事件通用术语圭臬》（CTCAE）第4.0版对临床不良事件的强度进行了分级。

QTc：通过心率纠正的QT间期

用药诠释

给药举止

甲磺酸奥希替尼片为口服使用。应整片和水送服，不应压碎、掰断或咀嚼。

关于难以吞咽固体药物的患者，可将药片溶于50ml不含碳酸盐的水中。应将药片参加水中，无需压碎，奏凯搅动至散播后速即吞服。随后应再加入半杯水，以保证杯内无残留，随后速即饮用。不应添加其它液体。

需要经胃管喂饲时，可将药片按上述举止融化在15ml不含碳酸盐的水中，然后再用15ml水冲洗容器。这30ml液体均应按鼻胃管分娩商的诠释进行喂饲，同期用适量的水冲洗。这些融化液和残余液均应在将药片加入水中后30分钟内服用。

贮藏

30℃以下保存。

皮肤白血病

药物安全

妊娠哺乳用药

妊娠期

把柄动物商讨数据偏抓作用机制，妊妇服用奥希替尼时可能对胎儿形成危害。当今还没筹办于妊妇使用奥希替尼的可用数据。予以妊娠大鼠奥希替尼后与胚胎致死关系，并在血浆泄漏量为推选临床剂量的1.5倍时缩短胎儿滋长。应示知妊妇服用奥希替尼对胎儿的潜在风险。

动物数据：

在胚胎着床前至器官形成罢了后（妊娠2-20天），奥希替尼给药剂量为20mg/kg/天，其血浆泄漏量约为临床泄漏量的1.5倍，奥希替尼引起胚胎着床后丢成仇胚胎早期弃世。妊娠大鼠于着床到硬腭闭合时间（妊娠第6-16天）予以奥希替尼1mg/kg/天或更高剂量时（临床推选剂量80mg，每天一次，基于AUC的0.1倍），与对照组比较，在措置过的窝仔中不雅察到胎儿荒唐和变异率加多。当在器官形成时间至哺乳期第6天以30 mg/kg/天的剂量对妊娠母鼠给药时，奥希替尼导致整窝丢成仇产后弃世加多。在20 mg/kg/天的剂量下，团结时间的奥希替尼给药导致产后弃世加多以及配置时平均幼仔体重的隐微缩短，何况在哺乳期第4天和第6天之间加多幅度。

哺乳期

当今尚不解确甲磺酸奥希替尼片或其代谢家具是否和会过东谈主的乳汁排泄。此外，当今也莫得充分的信息标明本品或其代谢家具会经动物的乳汁排泄。关联词，受乳的胎仔体内检出了本品偏抓代谢家具，而且对胎仔的滋长和存活也产生了不良影响。因此无法排斥本品对受乳的婴儿会产生影响。因此，继承本品颐养时间应住手哺乳。

皮肤白血病

药物过量

过量阐扬

I/II期临床商讨时间，有少部分患者逐日服用奥希替尼的剂量曾达到240mg，但并未出现剂量罢了毒性。在这些商讨中，禁受逐日160mg和240mg的剂量本品的患者其典型的EGFR导致的AE（主要为泻肚和皮疹）的发生频率和严重进程较80mg剂量组出现了加多。关联词在东谈主体随机过量服药方面的磨真金不怕火还较为有限。其中的统共病例均为零丁的偶发事件，患者不实地加服了1次药物，并未出现临床效果。

措置决议

甲磺酸奥希替尼过量后，尚莫得特等的颐养。淌若怀疑药物过量，则应暂停用药，并进行对症颐养。

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